Nomor cas: 144701-48-4 Formula Molekul:C33H30N4O2
Titik lebur | 261-263°C |
Kepadatan | 1,16 (perkiraan kasar) |
suhu penyimpanan | Suasana lembam, Suhu Kamar 2-8°C |
kelarutan | DMSO: >5 mg/mL pada 60 °C |
aktivitas optik | T/A |
Penampilan | Off-Putih Padat |
Kemurnian | ≥98% |
diluncurkan di AS untuk pengobatan hipertensi.Itu dapat disiapkan dalam delapan langkah dimulai dengan metil 4-amino-3-metil benzoat;siklisasi pertama dan kedua menjadi cincin benzimidazol terjadi pada langkah 4 dan 6 masing-masing.memblokir aksi angiotensin II (Ang II), molekul efektor utama dari sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS).Ini adalah yang keenam dari kelas 《sartans》 yang akan dipasarkan setelah senyawa utama Losartan.Efeknya yang tahan lama (waktu paruh 24 jam) bisa menjadi perbedaan utama dengan antagonis angiotensin II lainnya.Tidak seperti beberapa agen lain dalam kategori ini, aktivitasnya tidak bergantung pada transformasi menjadi metabolit aktif, 1-O-acylglucuronide menjadi metabolit utama yang ditemukan pada manusia. Merupakan antagonis kompetitif yang kuat dari reseptor AT1 yang memediasi sebagian besar efek penting dari angiotensin II sementara kurang afinitas untuk subtipe AT2 atau reseptor lain yang terlibat dalam regulasi kardiovaskular.Dalam beberapa studi klinis, dengan dosis sekali sehari, menghasilkan efek penurunan tekanan darah yang efektif dan berkelanjutan dengan insiden efek samping yang rendah (khususnya batuk terkait pengobatan terkait dengan penghambat ACE pada pasien usia lanjut).
merupakan antagonis reseptor angiotensin II.